Sildenafil Trab CAS 139755-83-2

Sildenafil huwa trab kristallin abjad bil-formula molekulari C22H30N6O4S u densità ta '1.39 g/cm3. Huwa magħruf ukoll bħala Xiduofen (traslitterazzjoni Ċiniża). Hija mediċina għat-trattament ta 'disfunzjoni erettili fl-irġiel li ġiet ivvintata aċċidentalment waqt ir-riċerka u l-iżvilupp ta' mediċini għat-trattament ta 'mard kardjovaskulari. Huwa ġeneralment magħruf bl-isem kummerċjali tiegħu Viagra. Sildenafil huwa inibitur selettiv tal-fosfodiesterase (PDEV), li jsaħħaħ ir-rispons fiżjoloġiku tal-erezzjoni tal-pene indotta minn rilaxx NO b'rispons għal stimulazzjoni sesswali. Jintuża prinċipalment għal disfunzjoni erettili.

1. Għal ħafna pazjenti, id-doża rakkomandata hija 120 mg, meħuda kif meħtieġ madwar siegħa qabel l-attività sesswali, u l-istimulazzjoni sesswali hija meħtieġa wara li tieħu l-medikazzjoni. Madankollu, jista 'jittieħed fi kwalunkwe ħin fi żmien 0.5 sa 4 sigħat qabel l-attività sesswali. Ibbażat fuq l-effikaċja u t-tollerabilità, id-doża ta' kuljum tista' tiġi aġġustata għal 150 mg, iżda m'għandhiex tittieħed aktar minn darba kuljum.

(1) Dożaġġ f'każ ta 'insuffiċjenza renali Id-doża tal-bidu rakkomandata għal pazjenti b'insuffiċjenza renali severa (meta t-tneħħija tal-krejatinina tkun inqas minn jew ugwali għal 30ml/min, AUC u cmax huma kważi rduppjati) hija 25mg.

(2) Id-doża tal-bidu rakkomandata għal pazjenti b'indeboliment tal-fwied hija 80 mg għal pazjenti b'indeboliment tal-fwied (bħal ċirrożi, AUC u żieda cmax b'84% u 47%, rispettivament).

2. Doża tal-bidu rakkomandata għal pazjenti anzjani ta' 65 sena 'l fuq: 100 mg.

ethyl 3-n-propylpyrazole{-5-carboxylate u dimethyl sulfate huma mħallta biex jiksbu 2{-metil-3-n{-propylpyrazole{-5-ethyl esterbox ethyl. Huwa sospiż f'soluzzjoni ta' idrossidu tas-sodju u idrolizzat biex jinkiseb aċidu 2-methyl-3-n-propylpyrazole-5-carboxylic. L-idrolizzat ġie miżjud mal-aċidu mħallat f'lottijiet u nitrifikat biex jinkiseb aċidu 1-methyl-4-nitro-3-n-propylpyrazole-5-carboxylic. Il-prodotti ta 'nitrifikazzjoni huma klorinati b'thionyl chloride għal acyl chloride, u mbagħad ammonizzati b'ammonja kkonċentrata biex jiksbu 1-methyl-4-nitro-3-n-propylpyrazole-5-carboxylamide. Il-carboxylamide u d-diklorur tal-landa dihydrate ġew sospiżi fl-etanol u refluxed biex jiksbu 4-amino-1-methyl-3-n-propylpyrazole-5-carboxylamide. Il-prodott li jnaqqas, 4-dimethylaminopyridine u triethylamine ġew maħlula f'methylene chloride, u mbagħad soluzzjoni ta 'dichloromethane ta' 2-ethoxybenzoyl chloride ġiet miżjuda ma 'acylate 4-(2-ethoxybenzoylamino)-1-methyl-3-n-propylpyrazole-5-carboxylamide. Il-prodott ta 'aċilazzjoni ġie ċiklizzat b'soluzzjoni akwea ta' idrossidu tas-sodju u perossidu ta 'l-idroġenu biex jiffurmaw 5-(2-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazole [4,3-d]pyridine-7-one taħt l-azzjoni ta' soluzzjoni akwea ta 'idrossidu tas-sodju u perossidu ta' l-idroġenu. Il-prodott taċ-ċiklosintesi ġie miżjud ma 'aċidu chlorosulfonic f'lottijiet biex jinkiseb 5-(5-chlorosulfonyl-2-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-n-propyl 1,6-dihydro-7H-pyrazole[4,3-d]pyridine-7-one. Il-prodott ta 'chlorosulfonation huwa sospiż fl-etanol, 4-methylpiperazine huwa miżjud, u sildenafil jitħawwad.

Waqt l-istimulazzjoni sesswali, newroni mhux-adrenerġiċi, mhux-kolinerġiċi u ċelluli endoteljali vaskulari jipproduċu ossidu nitriku permezz ta' nitric oxide synthase, li jikkatalizza s-sintesi ta' nitric oxide minn L-arginine, li jattiva guanylate cyclase biex iżżid is-sinteżi ta' phosphate lixxa, ikkawża s-rilassament tal-muskolu monoċikliku. tal-corpus cavernosum tal-pene u l-muskolu lixx tal-arterioles, u d-demm jiġi injettat fis-sinus cavernous tal-pene biex il-pene jitwaqqaf. Fl-istess ħin, il-monofosfat ta 'guanosine ċikliku huwa idrolizzat minn fosfodiesterase.

Għalhekk, teoretikament, kemm jekk qed itejjeb l-attività ta 'guanylate cyclase jew jinibixxi l-attività tal-phosphodiesterase, jista' jżid il-livell ta 'guanosine monophosphate ċikliku u jgħin ir-rilassament tal-muskolu lixx tal-corpus cavernosum tal-pene u l-muskolu lixx tal-arterioles tal-pene. Viagra (sildenafil) iżid il-livell ta 'guanosine monophosphate ċikliku billi jinibixxi l-attività idrolitika tal-fosfodiesterase mingħajr ma jaffettwa l-adenosine monofosfat ċikliku, u b'hekk iżid il-kaskata ta' nitric oxide synthase/cyclic guanosine monophosphate ikkawżat minn stimulazzjoni sesswali, illaxkar tal-muskoli lixxi tal-corpus cavernose, u jikkura l-iskop ta 'corpus cavernoving erectile.

Aħna nipprovdu sorsi tal-ewwel-idejn; jiggarantixxu prezzijiet kompetittivi u kwalità. Wara li tagħmel ordni, nistgħu nirranġaw il-ġarr fl-istess jum, niżguraw il-kwalità tal-prodott u l-kunsinna stabbli, u b'hekk inkunu nistgħu niksbu sħubija ta' rebħ-rebħ.